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Page 1

Estrategias para
la administración
de fármacos
Fundamentos de diseño de
distintas formas farmacéuticas

FARMACOTECNIA
Por Dr. Juan Manuel Llabot,
Dr. Santiago Daniel Palma y
Dr. Daniel Alberto Allemandi

L
os fármacos no se administran como sus-
tancias químicas puras; por el contrario,
casi siempre se utilizan en forma de for-

mas farmacéuticas (FF) que varían desde sim-
ples soluciones a sistemas de liberación com-
plejos, obtenidos mediante el uso de aditivos o
excipientes adecuados y la aplicación de tecno-
logías de diversa complejidad.
Las formas farmacéuticas pueden diseñarse pa-
ra ser administrados por distintas vías según su
propósito o lugar de acción. En la Tabla 1 se
muestran las diferentes alternativas de formula-
ción según la vía de administración.

1. FF para
administración oral
La oral es la vía más utilizada para la adminis-
tración de fármacos. La forma galénica, los ex-
cipientes y las condiciones de elaboración de-
sempeñan un importante papel en relación con
la liberación y velocidad de absorción en el or-
ganismo del principio activo en la luz del tubo
digestivo.
La vía oral es la más sencilla, cómoda y segura.
No obstante también presenta algunas limita-
ciones tales como el comienzo relativamente
lento de la acción, la posibilidad de absorción

16 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51

Tabla 1

Vía de Formas

administración Farmacéuticas

Oral Soluciones, jarabes, suspensiones, emulsiones, geles, polvos, gránulos,

cápsulas y comprimidos

Rectal Supositorios, pomadas, cremas, polvos, soluciones

Tópica Pomadas, cremas, pastas, lociones, geles, soluciones, aerosoles tópicos

Parenteral Inyecciones (solución, emulsión, suspensión), implantes, irrigación y

soluciones para diálisis

Respiratoria Aerosoles (solución, emulsión, suspensión, polvo), inhaladares, aerosoles,

gases

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irregular y la de degradación de ciertos fárma-
cos por las enzimas y secreciones del aparato
digestivo.
Las FF de administración oral se pueden divi-
dir, en función de su estado físico, en formas lí-
quidas y formas sólidas. Ambas presentan ven-
tajas e inconvenientes que pueden resumirse en
la tabla 2.

Formas líquidas de
administración oral
Los líquidos para administración oral son habi-
tualmente soluciones, emulsiones o suspensio-
nes que contienen uno o más principios activos
disueltos en un vehículo apropiado. Los vehícu-
los pueden ser:
Acuosos: sirven para vehiculizar principios
activos hidrosolubles. Los más comunes son los
jarabes (que contienen una alta concentración
de azúcar, hasta un 64% en peso).
Mucílagos: líquidos viscosos resultantes de la
dispersión de sustancias gomosas (goma arábi-
ga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se
usan, sobre todo, para preparar suspensiones y
emulsiones.
Hidroalcohólicos: los elixires son soluciones
hidroalcoholicas (25% alcohol) edulcoradas
utilizadas para disolver sustancias solubles en
agua y alcohol.
Estas formas líquidas pueden contener también
sustancias auxiliares para la conservación, esta-
bilidad o el enmascaramiento del sabor del pre-
parado farmacéutico (conservantes antimicro-
bianos, antioxidantes, sistemas buffer, solubili-
zantes, aromatizantes, edulcorantes y coloran-
tes autorizados).

Formas sólidas de
administración oral:
Comprimidos: Formas farmacéuticas sóli-
das, elaboradas generalmente por compren-
sión, que contienen, uno o más principios acti-
vos. Se administran generalmente por deglu-
ción, aunque algunos de ellos deben disolver-
se previamente en agua (comprimidos eferves-
centes) o bien deben permanecer en la cavidad
bucal con el fin de ejercer una acción local so-
bre la mucosa.
Pueden clasificarse del siguiente modo:
– Comprimidos no recubiertos: Obtenidos

por simple comprensión. Están compuestos
por el fármaco y los excipientes (diluyentes,
aglutinantes, disgregantes, lubricantes).

– Comprimidos de capas múltiples: Obteni-
dos por múltiples compresiones con lo que se
obtienen varios núcleos superpuestos, con
distinta compactación en cada uno de ellos.
Este tipo de comprimidos se utiliza ya sea
para administrar dos o más fármacos incom-
patibles entre sí, o bien para obtener una ac-
ción más prolongada de uno de ellos. Otras
veces, se pretende administrar un solo fár-
maco, pero compactados en núcleos concén-
tricos de diferente velocidad de liberación.

– Comprimidos recubiertos: El recubrimien-
to puede ser de azúcar o de un polímero que
se disuelve o desintegra al llegar al estóma-
go. Sirven para proteger al fármaco de la hu-
medad y del aire, así como para enmascarar
sabores y olores desagradables.

– Comprimidos con cubierta gastrorresis-
tente o entérica: Resisten las secreciones
ácidas del estómago, disgregándose final-

17NUESTRAFarmacia2007-Nº 51

Tabla 2

Formulaciones líquidas de administración oral

Formulaciones sólidas de administración oral

Ventajas

No poseen problemas de disgregación o de disolución

en el tubo digestivo, lo que ocasiona una acción

terapéutica más rápida

Inconvenientes

No están protegidas frente a una posible degradación

por los jugos digestivos

Ventajas

Presentan una mayor estabilidad química debido a la

ausencia de agua, permiten resolver posibles problemas

de incompatibilidades, enmascarar sabores

desagradables e incluso regular la liberación de los

principios activos.

Inconvenientes

En algunos casos se puede dificultar la vehiculización de

grandes dosis.

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SECCION

La administración de fármacos por vía oral pre-
senta una serie de limitaciones tales como el pH
ácido y las enzimas proteolíticas, que pueden
llegar a destruir el principio activo antes de que
alcance su lugar de acción. Además, algunos
fármacos pueden ser irritantes para las mucosas,
originando efectos secundarios y el consiguien-
te incumplimiento terapéutico. Por otra parte,
muchos fármacos administrados por vía oral su-
fren un importante metabolismo hepático (efec-
to de primer paso), lo que limita sustancialmen-
te su administración por esta vía.

2. FF para administración
sublingual
Normalmente se utilizan comprimidos que se
disuelven debajo de la lengua. La mucosa su-
blingual ofrece una superficie de absorción pe-
queña, aunque altamente vascularizada. Esta
mucosa es permeable al paso de sustancias no
iónicas, muy liposolubles. Por tanto, solo pue-
den administrarse por esta vía fármacos que se-
an lo suficientemente potentes como para que,
tras el paso de unas pocas moléculas a la circu-
lación sistémica, se logre un efecto terapéutico
(ej. nitratos, hipotensores como nifedipino y
ciertas hormonas como la oxitocina).
Esta vía se recomienda para conseguir una ac-
ción terapéutica rápida de fármacos que, reu-
niendo las características anteriores, no puedan
administrarse por vía oral por alguna de las si-
guientes razones:
– alto grado de metabolización hepática
– se degradan por el jugo gástrico
– no sean absorbidos por vía oral.

3. FF para administración
parenteral
Las tres vías principales para administración de
preparaciones inyectables son: intravenosa
(IV), subcutánea (SC) e intramuscular (IM).
Otras vías parenterales de uso menos frecuente
son: intradérmica, intra-aracnoidea o intratecal,
epidural, intraósea, intraarticular, intraarterial, e
intracardíaca.
Los preparados para administración parenteral
son formulaciones estériles destinadas a ser in-
yectadas o implantadas en el cuerpo humano.
Las más representativas son:
Preparaciones inyectables: Son prepara-
ciones en donde el principio activo puede estar
disuelto (solución), emulsionando (emulsión) o
disperso (dispersión) en agua o en un líquido no
acuoso apropiado.
Preparaciones para diluir previamente
a la administración parenteral: Solucio-
nes concentradas y estériles destinadas a ser in-
yectadas o administradas por perfusión luego de
ser diluidas en un vehículo apropiado previo a
su administración.
Preparaciones inyectables para perfu-
sión: Son soluciones acuosas o emulsiones
agua/aceite, exenta de pirógenos, estériles y, en
la medida de lo posible isotónicas.
Preparaciones inyectables extemporá-
neas: Sustancias sólidas estériles las que por
agitación, en presencia de un volumen definido
de un vehículo estéril apropiado, dan lugar a so-
luciones prácticamente límpidas, exentas de
partículas, o bien a suspensiones uniformes.
Implantes o pellets: Pequeños comprimi-
dos estériles de forma y tamaño adecuados que
garantizan la liberación del principio activo a lo
largo de un tiempo prolongado.

Formas de administración
parenteral de acción
prolongada
Para esta vía, también se puede lograr una libe-
ración retardada o prolongada (generalmente
mediante inyección intramuscular, intraarticular
o subcutánea). Esto se puede lograr sustituyen-
do vehículos acuosos por oleosos, también se
puede inyectar derivados poco hidrosolubles del
principio activo, en forma de suspensiones
amorfas o cristalinas (preparaciones retard de
insulina). A veces, el principio activo puede ab-
sorberse sobre un soporte inerte desde el que

20 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51

Las tres vías
principales para

administrar
preparaciones

inyectables son:
intravenosa,

subcutánea e
intramuscular.

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será liberado, o bien fijarse en forma de micro-
cápsulas, o incorporarse en liposomas, incluso
el principio activo puede ser tratado química-
mente (profármaco) a fin de modificar sus pro-
piedades físicoquímicas.
La utilización de implantes o pellets, citados an-
teriomente, colocados asépticamente bajo la
piel, garantiza un efecto aún más duradero que
las formas anteriores, aunque es todavía una
técnica poco frecuente.

Ventajas e inconvenientes
de la vía parenteral
La biodisponibilidad de un fármaco vía paren-
teral depende de sus características físicoquími-
cas, de la forma farmacéutica y de las caracte-
rísticas anatomofisiológicas de la zona de in-
yección:
A) La vía intravenosa: Proporciona un efec-

to rápido del fármaco y una dosificación pre-
cisa, sin problemas de biodisponibilidad.
Pueden presentar, no obstante, graves incon-
venientes, como la aparición de tromboflebi-
tis (por productos irritantes, inyección dema-
siado rápida o precipitación en la disolución),
así como problemas de incompatibilidades
entre dos principios activos administrados
conjuntamente en la misma vía. También
quedan excluidos los preparados oleosos.

B)La vía intraarterial: Utilizada en el trata-
miento quimioterápico de determinados cán-
ceres; permite obtener una máxima concen-
tración del fármaco en la zona tumoral, con
unos mínimos efectos sistémicos.

C)La vía intramuscular: Se utiliza para fár-
macos no absorbibles por vía oral o ante la im-

posibilidad de administración del fármaco al
paciente por otra vía. Numerosos factores van
a influir en la biodisponibilidad del fármaco
por vía IM (vascularización de la zona de in-
yección, grado de ionización y liposolubilidad
del fármaco, volumen de inyección, etc.). Es-
ta vía es muy utilizada para la administración
de preparados de absorción lenta y prolonga-
da (preparados “depot”) como los de penicili-
na G procaína, o preparados hormonales.

D)La vía subcutánea: De características si-
milares a la anterior; sin embargo, al ser una
zona menos vascularizada, la velocidad de ab-
sorción es mucho menor. Sin embargo, dicha
velocidad puede ser incrementada por distin-
tos medios (añadiendo hialuronidasa o dando
un masaje), o también disminuida (utilizando
un vasoconstrictor como la adrenalina junto a
un anestésico local). Esta vía es muy utilizada
para la administración de insulina.

4. FF para
administración rectal
La vía rectal es una alternativa válida cuando
existen dificultades para la administración por
otras vías (niños pequeños, pacientes con vómi-
tos o dificultades de deglución). También se pue-
de utilizar para la administración de fármacos
que sufren degradación por las enzimas intesti-
nales o de principios activos que sufren un mar-
cado efecto de primer paso hepático, ya que solo
parte de la circulación rectal llega al hígado.

Supositorios
Son formulaciones que se administran con el
objetivo de lograr una acción mecánica, local o

22 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51

Tabla 3

Acción mecánica Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Se

formulan con excipientes hidrófilos ( glico-gelatina) que irritan la

mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo.

Acción local Para efectuar acción astringente y antiinflamatoria sobre la

mucosa rectal y los esfínteres. Normalmente se preparan con

excipientes grasos. Deben proveer una cesión muy lenta del

principio activo para retardar su posible absorción, ya que no se

desean efectos sistémicos

Acción sistémica o general Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su

paso a la circulación general. Se pueden elaboran con excipiente

hidrofilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más

rápida y completa del fármaco.

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SECCION

depende, en gran medida, del estado de la piel
(las lesiones aumentan la absorción). La absor-
ción es menor en las zonas de mayor estrato
córneo. La absorción sistémica puede originar
efectos adversos.
Ocular: Puede llevar la absorción sistémica a
través del saco lacrimal. Por esta vía pueden ad-
ministrarse preparados en suspensión o solu-
ción acuosa o bien en forma de pomadas. A ma-
yor viscosidad, mayor eficacia para prolongar el
tiempo de contacto entre la piel y el principio
activo. Los productos a administrar por esta vía
deben mantener las condiciones de esterilidad
con las que fueron dispensados por lo que, una
vez abiertos, no deben ser reutilizados más allá
de los primeros 7 días. La absorción sistémica
puede ocasionar efectos adversos.
Nasal: La potencial irritación y el daño irrever-
sible sobre la acción ciliar de la cavidad nasal
como consecuencia de la aplicación crónica de
formas farmacéuticas de administración nasal
así como la gran variabilidad intra e intersujeto
en secreción de moco, pueden conspirar contra
la efectividad del tratamiento.
Ótica: Antes de aplicar las gotas óticas es im-
prescindible conocer el estado de la membrana
timpánica ya que, en caso de estar perforada, la
medicación pasaría al oído medio y se podrían
producir efectos adversos como estimulación
del sistema cócleo-vestibular y reagudización
de un proceso otítico previo

6. FF para administración
transdérmica
Hasta hace poco, la piel sólo era considerada
una zona de aplicación de fármacos de acción

local. La aparición de intoxicaciones por sus-
tancias de administración tópica puso de mani-
fiesto el interés de utilizar fármacos que, atrave-
sando la piel, produzcan una acción sistémica
(vía percutánea). Así, cada vez son más los fár-
macos que, administrados tópicamente median-
te distintos dispositivos (oclusión, sistemas
transdérmicos) son capaces de proporcionar ni-
veles sistémicos suficientemente altos como pa-
ra lograr efectos analgésicos, antihipertensivos,
antianginosos o de sustitución hormonal.
Los sistemas transdérmicos son formas de dosi-
ficación ideados para conseguir el aporte percu-
táneo de principios activos a una velocidad pro-
gramada, o durante un período de tiempo esta-
blecido. Existen varios tipos de sistemas trasns-
dérmicos, entre los que se encuentran:

Los parches transdérmicos
Los componentes básicos de los tipos de par-
ches que existen en el mercado farmacéutico (ti-
po reservorio y tipo matriciales) consisten en:
a) una lámina protectora externa, b) un depósi-
to con el principio activo y c) una membrana
microporosa que permite la liberación continua
del fármaco que se encuentra en su interior me-
diante un mecanismo de difusión pasiva. Estos
sistemas proporcionan niveles plasmáticos tera-
péuticos constantes del fármaco, siempre que la
piel permanezca intacta. La liberación del fár-
maco desde el parche se realiza durante un pe-
ríodo de tiempo que fluctúa entre 24 horas y una
semana.

Iontoforosis
Es una técnica reciente, aún en fase de desarro-
llo. Consiste en la colocación sobre la piel de
dos electrodos que, por su orientación, hacen
que un fármaco cargado, atraviese la piel a fa-
vor de un gradiente eléctrico al ser atraído por
una carga distinta a la suya. De esta manera
pueden ser administrados por una vía percutá-
nea fármacos antiinflamatorios polares e inclu-
so péptidos y proteínas como vasopresina e in-
sulina, al ser fácilmente ionizables.

Ventajas e inconvenientes de la
vía percutánea
Los parches transdérmicos tienen la ventaja de
evitar la inactivación por enzimas digestivas y el
efecto del primer paso hepático. Esta forma far-
macéutica proporciona niveles plasmáticos es-

26 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51

La liberación
del fármaco

desde el
parche se

realiza
durante un
período de
tiempo que

fluctúa entre
24 horas y una

semana.

Page 11

SECCION

tables y un mejor cumplimiento terapéutico por
parte del paciente. Estos sistemas reducen los
efectos secundarios y permiten el uso adecuado
de sustancias de vida media corta. Sin embargo,
también presentan inconvenientes como es el
hecho de que, debido a la lenta difusión del
principio activo, se tarda un cierto tiempo hasta
que se alcanza en el plasma el estado de equili-
brio estacionario. Por ello, solo se deben utilizar
para tratar a pacientes crónicos. Otro de los in-
convenientes es que los sistemas transdérmicos
solo son útiles para un número limitado de fár-
macos (aquellos liposolubles y de peso molecu-
lar relativamente pequeño, capaces de pasar a
través de la capa córnea)
Para fármacos cuya penetración a través de la
piel es baja se han diseñado nuevos sistemas
que mejoran la permeabilidad, como el desarro-
llo de profármacos liposolubles bioconvertibles

en el fármaco activo, o bien la utilización de
promotores de la penetración que modifican las
propiedades de la piel como barrera (ésteres
propílicos del ácido mirístico y del ácido oléi-
co). Estos ésteres promueven la penetración, a
través de la piel, de los fármacos antiinflamato-
rios esteroideos poco permeables (hidrocortiso-
na), de AINES (indometacina), de esteroides es-
trogénicos (estradiol), o de nitratos orgánicos
(nitroglicerina).
Existen numerosos principios activos que han
sido comercializados utilizando formas farma-
céuticas transdérmicas. Aparte de los ya men-
cionados previamente, se encuentran la clonidi-
na, escopolamina, nicotina, nitrato de isosorbi-
de, buprenorfina, fentanilo. En la fase de expe-

rimentación se encuentran sistemas que contie-
nen otros fármacos, como la glibenclamida, ve-
rapamilo, meperidina, levonorgestrel, ácido val-
proico, bleomicina.

7. FF para administración
especial
Existen distintos dispositivos para la adminis-
tración de principios activos por vía inhalatoria
como: aerosoles, nebulizadores e inhaladores.
Los aerosoles son dispositivos que contienen
soluciones o suspensiones de un principio acti-
vo, envasadas en un sistema a presión de mane-
ra que, al accionar la válvula, se produce la li-
beración del principio activo gracias a un agen-
te propelente.
Los nebulizadores son dispositivos que al ha-
cer pasar una corriente de aire generan partícu-
las uniformes y muy finas del principio activo
(líquido) en un gas. Este sistema permite que el
fármaco penetre más profundamente en las vías
aéreas.
Los inhaladores de polvo seco, a partir del me-
dicamento en estado sólido liberan partículas
suficientemente pequeñas de forma sincrónica
con la inspiración; la fuerza de la inhalación
arrastra el producto. La mayoría de las veces se
emplea la vía inhalatoria para conseguir una ac-
ción local del fármaco en diversos procesos pa-
tológicos pulmonares; de esta forma se consi-
gue una acción rápida del fármaco y la dismi-
nución de sus efectos adversos. Sin embargo, en
otras ocasiones, la vía inhalatoria se utiliza con
el fin de que el fármaco alcance la circulación
sistémica, ya que esta zona está muy vasculari-
zada, evitándose el efecto de primer paso hepá-
tico.
Los grupos farmacológicos que más se utilizan
para ser inhalados pertenecen al grupo de los
antiasmáticos (agonistas ‚2-adrenérgicos, corti-
coides, los antibióticos (kanamicina), los prepa-
rados antiangionosos (nitroglicerina, dinitrato
de isosorbide) y agentes inmunizantes.

28 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51

Fuentes bibliográficas:
– Formas Farmacéuticas. Seminario Práctico N∞1.

Facultad de Medicina, Departamento de Farmacología y
Terapéutica. Universidad Autónoma de Madrid. 2005

– Farmacotecnia Teórica y Práctica. José Helman.
– Farmacia. La ciencia del diseño de las formas

farmacéuticas. M. E. Aulton.
– Farmacia. Remington 19ª edición, Tomos 1 y 2. Ed.

Panamericana, Buenos Aires, 1998
– Vila Jato, J. L., “ Tecnología Farmacéutica.” Volúmenes

1 y 2, Síntesis, Madrid, 1997

La mayoría de
las veces se

emplea la vía
inhalatoria

para conseguir
una acción

local del
fármaco en

diversos
procesos

patológicos
pulmonares; de

esta forma se
consigue una
acción rápida
del fármaco y

la disminución
de sus efectos

adversos.

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